1 、名称

中文名称 ：他克莫司      英文名称 ：Tacrolimus

2 、结构式

3、作用与用途分子式 ：C₄₄H₆₉NO₁₂    分子量 ：804.02    Cas号 ：104987-11-3   

是一种强效的大环内酯类免疫抑制剂, 在分子水平 ，本品的作用是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的 。FKBP12使得本品进入细胞内 ，并形成复合物 ，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素 ，后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统 ，从而阻止一系列淋巴因子基因转录 。体内外实验证明 ，他克莫司是一强效的免疫抑制剂 ，可抑制细胞毒淋巴细胞的形成 ，移植排斥反应主要是由后者引起 。

该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖 ，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2 ，白细胞介素3及β-干扰素 ，以及白细胞介素-2受体的表达 。他克莫司可抑制皮肤 、心脏 、肾 、肝移植的排斥反应 ，延长同种移植物的存活时间 ，已在啮齿类动物 、犬 、灵长类动物和人类身上得到证实 。上市以来已广泛用于肝 、肾和骨髓移植的急慢性排斥治疗 。

4 、包装规格

内包为双层聚乙烯袋加铝塑复合袋 ，每包500g 。